药物可以抑制HIV复制，合理的组合可以将病毒载量抑制到在血浆中检测不到的水平，并将其维持在不可检测水平的时间越长越好。治疗可以维持免疫功能或使受损的免疫功能重建或部分重建，从而达到延长生命并提高生存质量的目的。治疗可以减少HIV传播。
1987年全球第一个抗病毒药物齐多夫定（AZT）问世，开创了艾滋病抗病毒治疗新时代。目前已有二十多种六类抗病毒药物通过美国食品药品管理局批准，经历了单药、二联药物和三联药物治疗历程。多种抗病毒药物联合应用又称联合高效抗逆转录病毒治疗（Highly Active Anti-Retrovirus Therapy，HAART），其目的是联合应用作用于逆转录病毒复制的不同靶位的药物，达到对HIV复制的有效和长期的抑制作用，是针对艾滋病的病因治疗。
值得指出的是，不是所有被确诊为HIV的感染者都需要马上抗病毒治疗。过早盲目地治疗，会因长期服药而增加毒副作用和耐药机会。何时开始治疗一定要经过有经验的医师指导，并且整个治疗过程都要有医师的定期随访和检测检查。目前CD4细胞计数小于500/ mm3即可开始抗病毒治疗，合并活动性乙型肝炎、妊娠、单阳家庭等可以考虑早期治疗。
抗病毒治疗注意事项：
艾滋病抗病毒治疗工作要遵守国家有关提供免费抗病毒治疗药物、免费治疗的相关政策规定。同时要提高抗病毒治疗的依从性。临床研究表明，在治疗过程中艾滋病病人漏服药物超过5%以上时，则很难达到治疗成功的目标，故在应用HAART之前应与病人有充分的交流，进行依从性评估、依从性教育和咨询。重点需向病人说明以下几点：
1. 抗病毒治疗并不能治愈艾滋病，但如果规范治疗，可以抑制体内病毒的复制、延长病人生命、提高生活质量。
2. 治疗后患者可能出现某些不适，如胃肠道反应等，因为所有的抗病毒药物都有可能产生毒副反应，但大部分是可以处理的，并在治疗开始后的4－8周逐渐减轻或消失。个别患者可能会出现严重的毒副反应，甚至危及生命，因此，病人需按要求定期到指定医疗机构随访，了解药物的毒副反应，以便采取相应的措施。
3. 只有按时按量地服药才可以保证长期治疗的有效性。可参考的办法有：将服用抗病毒治疗药物融入病人的日常起居中，将药物放在便于携带的小型包装内，请有关家庭成员或朋友协助治疗或提醒按时服药等。
4. 严格按照抗病毒治疗的治疗方案服药，漏服或擅自换药、停药都会导致治疗的失败。因为不规范服药，会导致耐药性的出现以至抗病毒治疗的失败。耐药性的出现会对将来有效的治疗产生长远影响。一线方案是最有可能进行长期治疗的方案，因此必须强调抗病毒治疗的依从性。
5. 抗病毒治疗是一种终生的治疗，病人需要了解并且做出长期按要求治疗的承诺。
6. 有些抗病毒药物如依非韦伦（EFV）会对胎儿产生致畸性，因此有生育计划的育龄妇女应该向医生说明，以便在确定治疗方案时选择对胎儿的药物。
7. 即使开始了抗病毒治疗，仍然需要避免可能造成传播的危险行为，保证的注射和性行为。